Меню Рубрики

Таблетки от рака молочной железы летрозол

Летрозол — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг) лекарства для лечения злокачественных опухолей и рака молочной железы у женщин, в том числе при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Летрозол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Летрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Летрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения злокачественных опухолей и рака молочной железы у женщин, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Летрозол — противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Летрозол + вспомогательные вещества.

  • лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной менопаузы после проведения терапии антиэстрогенными препаратами.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Доза составляет 2.5 мг 1 раз в сутки ежедневно. Лечение продолжается в течение периода прогрессирования заболевания.

Побочное действие

  • головная боль;
  • тошнота, рвота;
  • периферические отеки;
  • общая слабость;
  • приливы;
  • истончение волос;
  • кожная сыпь;
  • диспепсия;
  • увеличение массы тела;
  • мышечно-скелетные боли;
  • анорексия;
  • вагинальные кровотечения;
  • лейкорея;
  • запор;
  • головокружение;
  • повышение аппетита;
  • повышение потоотделения;
  • одышка;
  • тромбофлебит;
  • кровянистые выделения из влагалища.

Противопоказания

  • эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к летрозолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей

Особые указания

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса.

Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении летрозола с варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Применение лапатиниба в комбинации с летрозолом не влияет на фармакокинетические параметры летрозола.

При одновременном назначении летрозола с циметидином клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Летрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Лестродекс;
  • Летроза;
  • Летрозол Тева;
  • Летросан;
  • Летротера;
  • Нексазол;
  • Орета;
  • Фемара;
  • Экстраза;
  • Эстролет;
  • Этрузил.

Аналоги по фармакологической группе (противоопухолевые гормональные средства):

  • Анабрез;
  • Анамастэн;
  • Анастера;
  • Анастрозол;
  • Андриол;
  • Андрокур;
  • Аромазин;
  • Бикалутамид;
  • Бикапрост;
  • Билем;
  • Бусерелин;
  • Вераплекс;
  • Генфастат;
  • Декапептил;
  • Депо Провера;
  • Депостат;
  • Дивигель;
  • Зитига;
  • Золадекс;
  • Климара;
  • Летросан;
  • Летротера;
  • Мамомит;
  • Нексазол;
  • Новофен;
  • Октреотид;
  • Октрид;
  • Оргаметрил;
  • Ориметен;
  • Праджисан;
  • Провера;
  • Прогестерон;
  • Прожестожель;
  • Сандостатин;
  • Селана;
  • Синэстрол;
  • Супрефакт;
  • Тамоксифен;
  • Фазлодекс;
  • Фарестон;
  • Фемара;
  • Флутамид;
  • Флуцином;
  • Эгистразол;
  • Эстримакс;
  • Эстрожель;
  • Эстролет.

источник

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Летрозол — противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.
Ежедневный прием Летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
При применении Летрозола в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.
Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Летрозола не отмечено изменений концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты развития инфаркта миокарда и инсульта.
На фоне лечения Летрозолом в небольшой степени повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на фоне плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих Летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
Адъювантная терапия Летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.
Продленная адъювантная терапия Летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение Летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема препарата в суточной дозе 2.5 мг. Кумуляции при длительном применении не отмечено.
Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

Показаниями к применению препарата Летрозол являются:
— ранние стадии рака молочной железы, экспрессирующего рецепторы эстрогенов, у женщин в постменопаузе — в качестве адъювантной терапии;
— ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном — в качестве продленной адъювантной терапии;
— распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе — терапия первой линии;
— распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Препарат Летрозол принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза препарата Летрозол составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно, длительно (в течение 5 лет или до рецидива).
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 4 лет (не дольше 5 лет).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол следует прекратить.
У пациенток с заболеванием на последней стадии или метастазирующей опухоли, лечение Летрозолом следует продолжать до тех пор, пока выражено прогрессирование опухоли.
У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол не требуется.
При нарушениях функции печени или почек (КК >10 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд- Пью) пациентам требуется постоянный медицинское наблюдение.

источник

К сожалению, многие пациентки сталкиваются с диагнозом «рак молочной железы». Это опасный недуг, случаи которого с каждым годом становятся все более частыми. Терапия при подобной болезни длительная и сочетает в себе применение самых разных средств. И во многих случаях пациенткам назначают препарат «Летрозол». Инструкция по применению предоставляет информацию о том, что данное лекарство является нестероидным конкурентным ингибитором ароматазы, поэтому оно эффективно в борьбе с некоторыми онкологическими заболеваниями.

Разумеется, пациентки, столкнувшись с подобной проблемой, пытаются получить как можно больше информации и о самой болезни, и об используемых лекарственных средствах. Так как воздействует на организм препарат «Летрозол»? Инструкция, отзывы, противопоказания и осложнения — это как раз та информация, которая нужна женщинам.

Данный препарат выпускают в виде двояковыпуклых круглых таблеток желтого цвета с пленочной оболочкой. При поперечном разрезе можно увидеть ядро белого цвета, иногда с легким желтоватым оттенком. Таблетки упакованы в блистеры (в каждом по десять штук). В аптеке можно приобрести упаковку, состоящую из трех блистеров.

Что входит в состав лекарственного средства «Летрозол Тева»? Инструкция содержит информацию о том, что основным компонентом препарата является летрозол (в каждой таблетке содержится 2,5 мл этого вещества). В составе, разумеется, присутствуют и вспомогательные ингредиенты, в частности, прожелатинизированный кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия и кросповидон.

Для изготовления оболочки таблетки используется диоксид титана, гипромеллоза, полиэтиленгликоль и желтый оксид железа в качестве красителя.

Многих пациенток интересует вопрос о том, как воздействует на организм данное лекарство. Какой эффект может обеспечить препарат «Летрозол»? Инструкция говорит о том, что данное средство воздействует как конкурентный нестероидный ингибитор ароматазы.

Стоит сказать, что ароматана представляет собой фермент, который воздействует на гормональный фон человека. Он стимулирует процесс превращения андрогенов, которые вырабатываются надпочечниками, в эстрадиол и эстрон у женщин во время постменопаузы.

Согласно исследованиям, часто появление и рост злокачественных новообразований связан именно с присутствием эстрогенов, которые синтезируются при наличии ароматазы. Если снизить количество данного фермента, восприимчивость опухоли к терапии повышается — есть шанс остановить ее рост и создать максимально соответствующие условия для дальнейшего лечения.

Считается, что лечение с помощью данного препарата увеличивается выживаемость среди пациенток, а также снижает риск развития рецидивов и появления вторичных опухолей.

После приема таблетка быстро усваивается в пищеварительной системе и практически полностью всасывается стенками кишечника. Максимальная концентрация летрозола наблюдается спустя 1-2 часа после приема. С белками плазмы активный компонент лекарства связывается на 60%. Выводится лекарство и его метаболиты почками (лишь небольшая часть покидается организм вместе с каловыми массами). Период полувыведения составляет 48 часов.

С перечнем показаний всегда полезно ознакомиться. В каких случаях врачи назначают лекарственное средство «Летрозол»? Применение его целесообразно при следующих диагнозах:

  • Рак молочной железы на ранней стадии у пациенток в период постменопаузы при условии, что заболевание сопровождается экспрессией рецепторов эстрогена.
  • Иногда таблетки «Летрозол» (инструкция это подтверждает) назначают женщинам с раком груди после завершения лечения «Тамоксифеном» для продления адъювантной терапии.
  • Таблетки назначают женщинам с раком груди во время постменопаузы (вне зависимости от того, является ли менопауза естественной или была вызвана искусственно) в том случае, если пациентки ранее проходили лечение антиэстрогенами.
  • Данный препарат применяется для терапии первой линии при распространенных гормонозависимых формах рака груди у пациенток во время постменопаузы.

Разумеется, лечение при онкологических заболеваниях комплексное и длительное — оно включает в себя целых спектр препаратов, которые подбирает лечащий врач.

Как правильно применять лекарство? Сразу стоит сказать, что только врач может назначить и правильно определить дозу препарата «Летрозол» (2,5 мг). Инструкция содержит только общее описание и некоторые рекомендации.

Как правило, пациенткам рекомендуют принимать по одной таблетке (2,5 мг) в сутки. Изредка врач может повысить дозу до 5 мг — это количество считается максимальным. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. Тем не менее, если таблетка была принята вместе с пищей, то максимальная концентрация активного компонента наблюдается спустя 2 часа.

Терапия в данном случае длительная. Пациентки принимают лекарство на протяжении 4-5 лет. Хотя, если на фоне лечения наблюдается обострение недуга и рост опухоли, то прием таблеток стоит прекратить. При нарушении работы печени или почек коррекция дозы, как правило, не требуется.

Всегда ли при раке молочной железы врачи назначают пациентам лекарственное средство «Летрозол»? Инструкция по применению содержит информацию о том, что есть некоторые противопоказания к приему препарата.

Данные таблетки не назначают при эндокринном статусе, который свидетельствует о репродуктивном периоде. Препарат не используют для лечения детей и подростков, так как его эффективность и безопасность в этой возрастной группе не была проверена экспериментально. Также лекарство нельзя употреблять женщинам во время вынашивания ребенка и в период грудного вскармливания. К ограничениям, конечно, относят и наличие у человека аллергической чувствительности к составляющим компонентам (именно поэтому их перечень всегда нужно изучать еще до начала терапии).

Есть и некоторые относительные противопоказания. Например, если у пациентки имеется глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, то прием лекарственного средства возможен, но в таких случаях нужно очень внимательно следить за состоянием женщины.

Согласно статистическим исследованиям и отзывам врачей, данное лекарственное средство неплохо переносится организмом женщины. Тем не менее, это довольно серьезный препарат. Есть побочные эффекты, которые развиваются на фоне приема таблеток «Летрозол»? Инструкция по применению гласит о том, что лечение может быть сопряжено с рядом осложнений:

  • Некоторые пациенты жалуются на нарушения пищеварения. Например, на фоне терапии может появиться тошнота и рвота, а также запоры или, наоборот, диарея. Возможно появление болей в животе. В лабораторном анализе иногда отмечают повышение активности печеночных ферментов. К расстройствам со стороны пищеварительной системы можно отнести сухость во рту и стоматиты.
  • Иногда наблюдается нарушение процессов кроветворения, в частности, лейкопения.
  • Прием препарата иногда приводит к расстройствам в работе нервной системы. Некоторые пациенты жалуются на головокружения и головные боли. Гораздо реже наблюдается появление тревожности, повышенной раздражительности и нервозности. К перечню побочных реакций можно отнести ухудшение памяти, постоянную сонливость и депрессивные состояния. Крайне редко наблюдается парестезия, кратковременное нарушение кровообращения в мозгу, гиперстезия, бессонница, ухудшение памяти.
  • Возможны осложнения со стороны сердечнососудистой системы. Иногда пациентки отмечают усиленное и учащенное сердцебиение, тахикардию. На фоне терапии возможно повышение артериального давления, развитие тромбофлебита (в том числе и глубоких вен), стенокардии, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда. К осложнениям относят тромбоз сосудов, инсульт, эмболию легочной артерии.
  • У некоторых пациенток наблюдаются кожные реакции. Иногда на коже появляется сыпь — она может быть папулезной, везикулярной, эритематозной или напоминать псориатические высыпания. Наблюдается также повышенное выделение пота, потеря волос (алопеция). Иногда женщины жалуются на сильную сухость кожных покровов, зуд и жжение. Анафилактические реакции и ангионевротические отеки появляются лишь в случае наличия у пациента повышенной чувствительности.
  • На фоне терапии возможно появление боли в костях и суставах. Реже развиваются артралгии и миалгии. Лечение может привести к развитию остеопороза, частым переломам костей, воспалению суставов.
  • Препарат воздействует и на работу мочевыделительной системы. Некоторые женщины отмечают учащенное мочеиспускание. Лекарство может повышать восприимчивость к инфекционным заболеваниям мочеполовых путей.
  • Наблюдаются побочные реакции со стороны половой системы. Пациентки иногда жалуются на боли в молочных железах, сухость слизистых оболочек влагалища, появление вагинальных кровотечений.
  • Данное лекарственное средство может повлиять и на работу органов чувств. Иногда наблюдается затуманивание зрения, появление зуда и раздражений, развитие катаракты. Некоторые пациентки жалуются на нарушение вкусовых ощущений.
  • Терапия может привести к нарушению обмена веществ. У некоторых женщин развивается анорексия, в том время как у других наблюдается повышение аппетита и увеличение массы тела. Иногда наблюдается постоянная сильная жажда.
  • Есть и другие побочные эффекты, например, приливы (приступы ощущения жара), астения, общее недомогание и быстрая утомляемость с дальнейшим снижением работоспособности. Некоторые пациентки жалуются на сухость слизистых оболочек, а также периферические или генерализованные отеки. Изредка в опухолевых очагах появляется ощутимая болезненность.
Читайте также:  Рак у йоркширского терьера на молочных железах

Что происходит на фоне приема слишком большой дозы лекарственного средства «Летрозол Тева»? Инструкция по применению говорит о том, что случаи передозировки зарегистрированы не были. При лабораторных исследованиях нарушения наблюдались лишь при увеличении дозы до 30 мг летрозола (максимальная суточная доза — 5 мг). При приеме столь большой дозы повышалась частота развития побочных реакций. Специфического антидота не существует, поэтому проводится лишь симптоматическая терапия.

На сегодняшний день нет достаточных сведений о том, как реагирует организм человека на одновременный прием «Летрозола» с другими противоопухолевыми препаратами.

Данные таблетки можно принимать вместе с «Варфарином» и «Циметидином» — значительного клинического взаимодействия в подобных случаях не наблюдается. В любом случае во время диагностики стоит обязательно сообщить врачу обо всех принимаемых вами лекарствах. Если после начала лечения вы почувствовали какие-то ухудшения, то об этом обязательно стоит сообщить специалисту.

Теперь вы выяснили, как влияет на организм лекарственное средство «Летрозол». Инструкция по применению, ограничения и возможные осложнения — это далеко не вся информация, которая интересует пациентов. Немаловажным вопросом является и стоимость лекарства, назначенного врачом.

Конечно, цифра будет колебаться в зависимости от многих факторов, включая и финансовую политику аптеки. В среднем упаковка из 30 таблеток обходится в 2500 – 3000 рублей, что не так уж и много.

Раковые заболевания молочной железы — это как раз та ситуация, в которой может помочь в том числе препарат «Летрозол». Инструкция по применению аналоги данного лекарства не указывает, но они есть. Причем в некоторых случаях они действительно необходимы (например, на фоне терапии проявились побочные эффекты). Разумеется, подбирать заменитель имеет право только лечащий врач, ведь заболевание и без того сложное. Иногда специалисты рекомендуют пациентам прием таблеток «Лестродекс». К перечню качественных заменителей относят также лекарства «Фемара», «Летросан» и «Эстролет». Стоит лишь сказать, что многие из аналогов стоят дороже.

Разумеется, перед началом приема препарата всегда стоит ознакомиться с официальной информацией. Но что говорят сами специалисты о лекарственном средстве «Летрозол»? Отзывы носят положительный характер. Препарат действительно помогает замедлить рост опухоли, да и терапия после этого проходит намного легче — шансы пациенток на успех повышаются. К преимуществам можно отнести и не такое уж большое количество противопоказаний.

Безусловно, перечень возможных побочных реакций весьма внушительный. Тем не менее, осложнения проявляются редко и часто проходят сами по себе. Препарат не представляет собой угрозу для здоровья женщины. Стоимость, к слову, также не слишком высокая. Но стоит понимать, что этот препарат — лишь часть схемы лечения, избавить от рака он не может. И успех терапии не всегда зависит от принимаемых лекарств и стараний врачей. Тем не менее специалисты хорошо отзываются о средстве «Летрозол». Инструкция по применению, отзывы, цена и аналоги — все это мы рассмотрели в данной статье.

источник

Летрозол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Letrozole

Действующее вещество: летрозол (letrozole)

Производитель: Керн Фарма С.Л. (Испания), Хетеро Лабс Лимитед (Индия), Биосинтез Лэбораториз Прайвит Лимитед (Индия), Новалек Фармасьютикал Пвт. Лтд (Индия), Вест Фарма Продушоес де Еспесиалидадеш Фармасеутикаш С.А. (Португалия), АПФ-ТРЕЙДИНГ ЗАО (Россия), Технология лекарств (Россия), Р-Фарм ЗАО (Россия), Фармасинтез-Норд АО (Россия), ФАРМАКТИВ ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 1980 руб.

Летрозол – ингибитор синтеза эстрогенов, противоопухолевое средство.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, желтого цвета; на поперечном разрезе видно ядро белого или бело-желтоватого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 3, 6 или 10 упаковок; по 14, 28, 30, 60 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

  • активное вещество: летрозол – 2,5 мг;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристалли­ческая, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
  • состав пленочной оболочки: Опадрай Y 1-7000 [макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид, гипромеллоза], краситель железа оксид желтый.

Летрозол – препарат, который оказывает антиэстрогенное действие, блокирует синтез эстрогенов (не только в периферических, но и в опухолевых тканях), а также избирательно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома Р450.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно благодаря участию фермента ароматазы, превращающего андрогены (прежде всего тестостерон и андростендион), синтезирующиеся в надпочечни­ках в эстрадиол и эстрон.

При ежедневном приеме препарата в суточной дозе 0,1–5 мг отмечается снижение плазменной концентрации эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата на 75–95% от исходного уровня. Подавление синтеза эстрогенов поддерживается в течение всего периода применения Летрозола. При этом не наблюдается нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках. Тест с адренокортикотропным гор­моном (АКТГ) не выявил нарушений синтеза кортизола и альдостерона, поэтому дополни­тельное назначение минералокортикоидов и глюкокортикоидов не требуется.

Андрогены, являющиеся предшественниками эстрогенов, не накапливаются при блокаде биосинтеза эстрогенов. Не было отмечено в период терапии изменений липидного профиля и функции щитовидной железы, концентра­ций фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в плазме крови, повышения частоты инсультов и инфарктов миокарда.

Летрозол в некоторой степени повышает частоту развития остеопороза. Этот показатель составляет 6,9% по сравнению с 5,5% в группе плацебо. Однако частота переломов у пациентов, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых женщин того же возраста.

Адъювантная терапия летрозолом рака молочной железы на ранних стадиях снижает риск рецидивов и развития вторичных опухолей, повышает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет.

Продленная адъювантная терапия снижает риск рецидива на 42%. Достоверно установлено, что у пациенток, получающих летрозол, преимущество по выживаемости без признаков заболевания отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. У женщин с вовлечением лимфатических узлов смертность снижается на 40%.

После приема внутрь летрозол быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Характеризуется высокой биодоступностью – порядка 99,9%. При приеме пищи скорость всасывания незначительно снижается.

В среднем максимальная концентрация составляет: при приеме натощак – 129 ± 20,3 нмоль/л, при приеме с пищей – 98,7 ± 18,6 нмоль/л, при этом степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация – время») не изменяется.

Максимальная концентрация в крови достигается в среднем в течение 1 часа, если препарат принимается натощак, и 2 часов – в случае приема с пищей. Эти небольшие изменения расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому соотношение времени приема Летрозола с режимом питания не принципиально.

Связь с белками крови – порядка 60%, из них около 55% – с альбумином.

Концентрация препарата в эритроцитах составляет примерно 80% от уровня в плазме крови.

Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1,87 ± 0,47 л/кг.

При ежедневном приеме суточной дозы 2,5 мг равновесной концентрации удается достичь в течение 2–6 недель. При длительном лечении кумуляция летрозола не отмечается.

Летрозол метаболизируется в значительной степени при участии изоферментов CYP2A6 и CYP3A4 цитохрома Р450, вследствие чего образуется фармакологически неактивное карбиноловое соединение.

Выводится препарат в виде метаболитов преимущественно почками, в меньшей степени – через кишечник. Конечный Т½ (период полувыведения) – 48 часов.

Возраст пациента и состояние функции почек не влияют на фармакокинетические параметры летрозола.

При умеренно выраженном нарушении функции печени (класса B в соответствии со шкалой Чайлда – Пью) средние величины площади под кривой «концентрация – время» (AUC) выше на 37%, однако остаются в пределах диапазона значений, отмечающихся у пациентов без нарушений печеночной функции. У больных с тяжелыми нарушениями печени (класса C по шкале Чайлда – Пью) и циррозом печени AUC увеличивается на 95%, период полувыведения – на 187%. Тем не менее препарат переносится хорошо даже в высоких суточных дозах (5–10 мг), поэтому необходимости в коррекции дозы для этих групп пациентов нет.

  • терапия первой линии распространенных гормонозависимых форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
  • адъювантная терапия рака молочной железы на ранних стадиях, экспрессирующего рецепторы эстрогенов, у женщин в периоде постменопаузы;
  • продленная адъю­вантная терапия рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в периоде постменопаузы после окончания курса стандартной адъювантной терапии тамоксифеном;
  • лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (в том числе вызванной искусственно) после предшествовавшей терапии антиэстрогенами.
  • детский возраст;
  • период беременности и кормления грудью;
  • эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту Летрозола.

Относительные (требуется особая осторожность):

  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • непереносимость лактазы;
  • дефицит лактазы;
  • клиренс креатинина (КК) 10%, часто – 1–10%, иногда – 0,1–1%, редко – 0,01–0,1%, очень редко –

источник

Одна таблетка средства Летрозол содержит 2.5 мг одноименного активного вещества.

Вспомогательные вещества: целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: макрогол, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана, лак алюминиевый, краситель красный оксид железа, краситель черный оксид железа.

Темно-желтые таблетки с пленочной оболочкой цвета, двояковыпуклые, круглые, на поперечном разрезе имеют белый цвет.

Десять таких таблеток в контурной упаковке, три упаковки в пачке из картона.

Возможны и другие формы упаковки и фасовки препарата в зависимости от производителя.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, блокатор синтеза эстрогенов. Оказывает противоэстрогенное действие, избирательно ингибирует ароматазу (важный биофермент синтеза эстрогенов) благодаря высокоспецифичному связыванию с элементами этого энзима. Ингибирует биосинтез эстрогенов в периферической здоровой ткани и в опухолевых тканях.

У лиц женского пола в постменопаузе эстрогены образуются главным образом при участии ароматазы. Она частично трансформирует образующиеся в надпочечниках андрогены в эстрадиол и эстрон.

Регулярный прием препарата в дневной дозе 0.1-5 мг приводит к понижению концентрации в плазме крови эстрона, эстрадиола и сульфата эстрона на величину до 95% от первоначального содержания. Подавление синтеза эстрогенов должно поддерживаться на всем протяжении периода лечения.

Блокада синтеза эстрогенов увеличивает концентрацию андрогенов, которые являются химическими предшественниками эстрогенов.

Однако, на фоне лечения Летрозолом в малой степени увеличивается частота появления остеопороза. Адъювантная терапия препаратом ранних стадий злокачественных поражений молочной железы понижает риск возникновения рецидивов, увеличивает пятилетнюю выживаемость без признаков прогресса, снижает риск появления вторичных опухолей и метастазов. Продленная вспомогательная терапия Летрозолом понижает риск возникновения рецидивов на 42%.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат Летрозол быстро и практически полностью всасывается из кишечника. Биодоступность в среднем достигает значения 99.9%. Употребление пищи снижает скорость всасывания. Среднее значение времени наступления максимальной концентрации составляет один час при приеме натощак и два часа при приеме с едой.

Связывание с белками плазмы достигает приблизительно 60%. Кумуляции при долговременном применении препарата не отмечено.

Читайте также:  Рак молочной железы метастазы в легких прогноз жизни

В большой степени метаболизируется с образованием неактивного метаболита. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, малая часть выводится через кишечник. Период полувыведения составляет двое суток.

  • Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях (экспрессирующие рецепторы женских половых гормонов) у женщин в периоде постменопаузы – в качестве дополнительной терапии.
  • Злокачественные опухоли молочной железы на ранних стадиях в периоде постменопаузы после окончания стандартного дополнительного лечения Тамоксифеном – в качестве пролонгированной дополнительной терапии.
  • Гормонозависимые распространенные формы злокачественных опухолей молочной железы в периоде постменопаузы– лечение первой линии.
  • Распространенные злокачественные опухоли молочной железы в периоде постменопаузы у получавших предшествующее лечение антиэстрогенами.
  • гормональный статус, характерный для фертильного периода;
  • беременность;
  • лактация;
  • сенсибилизация к компонентам препарата;
  • детский возраст.

Следует с осторожностью применять препарат при непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

  • Реакция со стороны нервной системы: головокружение, депрессия, тревога, раздражительность, нервозность, сонливость, ухудшение памяти, бессонница, дизестезия, гипестезия, парестезия, проходящие нарушения церебрального кровообращения.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: стоматит, диспепсия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, диарея, боли в животе, активация печеночных ферментов.
  • Реакция со стороны кроветворной системы:лейкопения.
  • Реакция со стороны респираторной системы: одышка, кашель.
  • Реакция со стороны системы кровообращения: тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит глубоких и поверхностных вен, тромбоз артерий, увеличение давления, тромбоэмболия, ишемическая болезнь сердца, эмболия легочной артерии, инсульт.
  • Дерматологические реакции: потливость, алопеция, сыпь, сухость кожи, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.
  • Реакция со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боли в костях, переломы, остеопороз, артрит.
  • Реакция со стороны органов чувств: затуманивание зрения, катаракта, извращение вкусовых ощущений.
  • Реакция со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, кровотечения, инфекции, выделения из влагалища, боли в груди.
  • Реакция со стороны метаболизма: увеличение веса, гиперхолестеринемия, повышение аппетита, анорексия, снижение веса, жажда.
  • Прочие реакция: пароксизмальные ощущения жара, утомляемость, астения, недомогание, сухость слизистых, периферические отеки, генерализованные отеки, гипертермия, боли в области опухолевых очагов.

Препарат принимают перорально, вне зависимости от приема еды. Рекомендуемая доза средства составляет 2,5 мг один раз в день, ежедневно, долговременно (в течение пяти лет или до момента развития рецидива).

В качестве пролонгированной адъювантной терапии прием должен продолжаться четыре года (но не больше пяти лет). При выявлении признаков прогрессирования онкозаболевания прием препарата необходимо полностью прекратить.

У пациенток с онкозаболеванием на последней стадии или с признаками метастазирования, лечение необходимо продолжать, пока выражено развитие опухоли.

Имеются ряд сообщений об отдельных случаях передозировки препаратом.

Терапия: симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфические способы лечения передозировки не разработаны. Выводится из крови посредством гемодиализа.

Клинических исследований по применению препарата в комбинации с иными противоопухолевыми средствами в данное время не имеется.

Ряд побочных реакций препарата могут отрицательно сказываться на способности водить автомобиль.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
летрозол (в пересчете на 100% вещество) 2,5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; Opadry желтый 03В82927 (гипромеллоза, титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172, макрогол-400, тальк)

в упаковках контурных безъячейковых 10 или 14 шт.; в пачке картонной 3 или 2 упаковки.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета.

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1–5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75–95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменения функции щитовидной железы, изменения липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ , средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени Tmax составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет (129±20,3) нмоль/л при приеме натощак и (98,7±18,6) нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около (1,87±0,47) л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2–6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени — через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T1/2 — на 187%. Однако учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5–10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии;

ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;

распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);

распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата;

эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;

детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена).

С осторожностью: нет данных о применении летрозола у пациенток с Cl креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто — >10%, часто — 1–10%, иногда — 0,1–1%, редко — 0,01–0,1%, очень редко — АД , ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда — кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень часто — артралгия; часто — миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда — артрит.

Со стороны органов чувств: иногда — катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыводящей системы: иногда — учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы: иногда — вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (приливы); часто — повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда — снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 — CYP2A6 и CYP2C19 (последнего — умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19 ). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым рекомендуемая доза препарата Летрозол-Тева составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол-Тева следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол-Тева не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек ( Cl креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Child-Pugh С) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Симптомы: имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

Во время терапии летрозолом, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периодах следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

источник

Летрозол (таблетки 2,5 мг) — инструкция по применению, аналоги, отзывы, побочные эффекты препарата и показания для лечения рака молочной железы у женщин и других злокачественных опухолей у взрослых и детей. Состав

На странице представлена инструкция по применению Летрозола. Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 2,5 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Летрозола, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (рак молочной железы у женщин, другие злокачественные опухоли). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Летрозолом может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав препарата.

Инструкция по применению и режим дозирования

Доза составляет 2.5 мг 1 раз в сутки ежедневно. Лечение продолжается в течение периода прогрессирования заболевания.

Летрозол + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг.

Летрозол — противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

  • лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной менопаузы после проведения терапии антиэстрогенными препаратами.
Читайте также:  Синдром площадки при раке молочной железы фото

Противопоказания

  • эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к летрозолу.

Особые указания

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Перед началом терапии желательно изучение эстрогенрецепторного статуса.

Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Побочное действие

  • головная боль;
  • тошнота, рвота;
  • периферические отеки;
  • общая слабость;
  • приливы;
  • истончение волос;
  • кожная сыпь;
  • диспепсия;
  • увеличение массы тела;
  • мышечно-скелетные боли;
  • анорексия;
  • вагинальные кровотечения;
  • лейкорея;
  • запор;
  • головокружение;
  • повышение аппетита;
  • повышение потоотделения;
  • одышка;
  • тромбофлебит;
  • кровянистые выделения из влагалища.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении летрозола с варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Применение лапатиниба в комбинации с летрозолом не влияет на фармакокинетические параметры летрозола.

При одновременном назначении летрозола с циметидином клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Летрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Лестродекс;
  • Летроза;
  • Летрозол Тева;
  • Летросан;
  • Летротера;
  • Нексазол;
  • Орета;
  • Фемара;
  • Экстраза;
  • Эстролет;
  • Этрузил.

Аналоги по фармакологической группе (противоопухолевые гормональные средства):

  • Анабрез;
  • Анамастэн;
  • Анастера;
  • Анастрозол;
  • Андриол;
  • Андрокур;
  • Аромазин;
  • Бикалутамид;
  • Бикапрост;
  • Билем;
  • Бусерелин;
  • Вераплекс;
  • Генфастат;
  • Декапептил;
  • Депо Провера;
  • Депостат;
  • Дивигель;
  • Зитига;
  • Золадекс;
  • Климара;
  • Летросан;
  • Летротера;
  • Мамомит;
  • Нексазол;
  • Новофен;
  • Октреотид;
  • Октрид;
  • Оргаметрил;
  • Ориметен;
  • Праджисан;
  • Провера;
  • Прогестерон;
  • Прожестожель;
  • Сандостатин;
  • Селана;
  • Синэстрол;
  • Супрефакт;
  • Тамоксифен;
  • Фазлодекс;
  • Фарестон;
  • Фемара;
  • Флутамид;
  • Флуцином;
  • Эгистразол;
  • Эстримакс;
  • Эстрожель;
  • Эстролет.

Применение у детей

Применение при беременности и кормлении грудью

Летрозол противопоказан при беременности и в период лактации.

источник

К сожалению, многие пациентки сталкиваются с диагнозом «рак молочной железы». Это опасный недуг, случаи которого с каждым годом становятся все более частыми. Терапия при подобной болезни длительная и сочетает в себе применение самых разных средств. И во многих случаях пациенткам назначают препарат «Летрозол». Инструкция по применению предоставляет информацию о том, что данное лекарство является нестероидным конкурентным ингибитором ароматазы, поэтому оно эффективно в борьбе с некоторыми онкологическими заболеваниями.

Разумеется, пациентки, столкнувшись с подобной проблемой, пытаются получить как можно больше информации и о самой болезни, и об используемых лекарственных средствах. Так как воздействует на организм препарат «Летрозол»? Инструкция, отзывы, противопоказания и осложнения — это как раз та информация, которая нужна женщинам.

Данный препарат выпускают в виде двояковыпуклых круглых таблеток желтого цвета с пленочной оболочкой. При поперечном разрезе можно увидеть ядро белого цвета, иногда с легким желтоватым оттенком. Таблетки упакованы в блистеры (в каждом по десять штук). В аптеке можно приобрести упаковку, состоящую из трех блистеров.

Что входит в состав лекарственного средства «Летрозол Тева»? Инструкция содержит информацию о том, что основным компонентом препарата является летрозол (в каждой таблетке содержится 2,5 мл этого вещества). В составе, разумеется, присутствуют и вспомогательные ингредиенты, в частности, прожелатинизированный кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия и кросповидон.

Для изготовления оболочки таблетки используется диоксид титана, гипромеллоза, полиэтиленгликоль и желтый оксид железа в качестве красителя.

Многих пациенток интересует вопрос о том, как воздействует на организм данное лекарство. Какой эффект может обеспечить препарат «Летрозол»? Инструкция говорит о том, что данное средство воздействует как конкурентный нестероидный ингибитор ароматазы.

Стоит сказать, что ароматана представляет собой фермент, который воздействует на гормональный фон человека. Он стимулирует процесс превращения андрогенов, которые вырабатываются надпочечниками, в эстрадиол и эстрон у женщин во время постменопаузы.

Согласно исследованиям, часто появление и рост злокачественных новообразований связан именно с присутствием эстрогенов, которые синтезируются при наличии ароматазы. Если снизить количество данного фермента, восприимчивость опухоли к терапии повышается — есть шанс остановить ее рост и создать максимально соответствующие условия для дальнейшего лечения.

Считается, что лечение с помощью данного препарата увеличивается выживаемость среди пациенток, а также снижает риск развития рецидивов и появления вторичных опухолей.

После приема таблетка быстро усваивается в пищеварительной системе и практически полностью всасывается стенками кишечника. Максимальная концентрация летрозола наблюдается спустя 1-2 часа после приема. С белками плазмы активный компонент лекарства связывается на 60%. Выводится лекарство и его метаболиты почками (лишь небольшая часть покидается организм вместе с каловыми массами). Период полувыведения составляет 48 часов.

С перечнем показаний всегда полезно ознакомиться. В каких случаях врачи назначают лекарственное средство «Летрозол»? Применение его целесообразно при следующих диагнозах:

  • Рак молочной железы на ранней стадии у пациенток в период постменопаузы при условии, что заболевание сопровождается экспрессией рецепторов эстрогена.
  • Иногда таблетки «Летрозол» (инструкция это подтверждает) назначают женщинам с раком груди после завершения лечения «Тамоксифеном» для продления адъювантной терапии.
  • Таблетки назначают женщинам с раком груди во время постменопаузы (вне зависимости от того, является ли менопауза естественной или была вызвана искусственно) в том случае, если пациентки ранее проходили лечение антиэстрогенами.
  • Данный препарат применяется для терапии первой линии при распространенных гормонозависимых формах рака груди у пациенток во время постменопаузы.

Разумеется, лечение при онкологических заболеваниях комплексное и длительное — оно включает в себя целых спектр препаратов, которые подбирает лечащий врач.

Как правильно применять лекарство? Сразу стоит сказать, что только врач может назначить и правильно определить дозу препарата «Летрозол» (2,5 мг). Инструкция содержит только общее описание и некоторые рекомендации.

Как правило, пациенткам рекомендуют принимать по одной таблетке (2,5 мг) в сутки. Изредка врач может повысить дозу до 5 мг — это количество считается максимальным. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. Тем не менее, если таблетка была принята вместе с пищей, то максимальная концентрация активного компонента наблюдается спустя 2 часа.

Терапия в данном случае длительная. Пациентки принимают лекарство на протяжении 4-5 лет. Хотя, если на фоне лечения наблюдается обострение недуга и рост опухоли, то прием таблеток стоит прекратить. При нарушении работы печени или почек коррекция дозы, как правило, не требуется.

Всегда ли при раке молочной железы врачи назначают пациентам лекарственное средство «Летрозол»? Инструкция по применению содержит информацию о том, что есть некоторые противопоказания к приему препарата.

Данные таблетки не назначают при эндокринном статусе, который свидетельствует о репродуктивном периоде. Препарат не используют для лечения детей и подростков, так как его эффективность и безопасность в этой возрастной группе не была проверена экспериментально. Также лекарство нельзя употреблять женщинам во время вынашивания ребенка и в период грудного вскармливания. К ограничениям, конечно, относят и наличие у человека аллергической чувствительности к составляющим компонентам (именно поэтому их перечень всегда нужно изучать еще до начала терапии).

Есть и некоторые относительные противопоказания. Например, если у пациентки имеется глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, то прием лекарственного средства возможен, но в таких случаях нужно очень внимательно следить за состоянием женщины.

Согласно статистическим исследованиям и отзывам врачей, данное лекарственное средство неплохо переносится организмом женщины. Тем не менее, это довольно серьезный препарат. Есть побочные эффекты, которые развиваются на фоне приема таблеток «Летрозол»? Инструкция по применению гласит о том, что лечение может быть сопряжено с рядом осложнений:

  • Некоторые пациенты жалуются на нарушения пищеварения. Например, на фоне терапии может появиться тошнота и рвота, а также запоры или, наоборот, диарея. Возможно появление болей в животе. В лабораторном анализе иногда отмечают повышение активности печеночных ферментов. К расстройствам со стороны пищеварительной системы можно отнести сухость во рту и стоматиты.
  • Иногда наблюдается нарушение процессов кроветворения, в частности, лейкопения.
  • Прием препарата иногда приводит к расстройствам в работе нервной системы. Некоторые пациенты жалуются на головокружения и головные боли. Гораздо реже наблюдается появление тревожности, повышенной раздражительности и нервозности. К перечню побочных реакций можно отнести ухудшение памяти, постоянную сонливость и депрессивные состояния. Крайне редко наблюдается парестезия, кратковременное нарушение кровообращения в мозгу, гиперстезия, бессонница, ухудшение памяти.
  • Возможны осложнения со стороны сердечнососудистой системы. Иногда пациентки отмечают усиленное и учащенное сердцебиение, тахикардию. На фоне терапии возможно повышение артериального давления, развитие тромбофлебита (в том числе и глубоких вен), стенокардии, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда. К осложнениям относят тромбоз сосудов, инсульт, эмболию легочной артерии.
  • У некоторых пациенток наблюдаются кожные реакции. Иногда на коже появляется сыпь — она может быть папулезной, везикулярной, эритематозной или напоминать псориатические высыпания. Наблюдается также повышенное выделение пота, потеря волос (алопеция). Иногда женщины жалуются на сильную сухость кожных покровов, зуд и жжение. Анафилактические реакции и ангионевротические отеки появляются лишь в случае наличия у пациента повышенной чувствительности.
  • На фоне терапии возможно появление боли в костях и суставах. Реже развиваются артралгии и миалгии. Лечение может привести к развитию остеопороза, частым переломам костей, воспалению суставов.
  • Препарат воздействует и на работу мочевыделительной системы. Некоторые женщины отмечают учащенное мочеиспускание. Лекарство может повышать восприимчивость к инфекционным заболеваниям мочеполовых путей.
  • Наблюдаются побочные реакции со стороны половой системы. Пациентки иногда жалуются на боли в молочных железах, сухость слизистых оболочек влагалища, появление вагинальных кровотечений.
  • Данное лекарственное средство может повлиять и на работу органов чувств. Иногда наблюдается затуманивание зрения, появление зуда и раздражений, развитие катаракты. Некоторые пациентки жалуются на нарушение вкусовых ощущений.
  • Терапия может привести к нарушению обмена веществ. У некоторых женщин развивается анорексия, в том время как у других наблюдается повышение аппетита и увеличение массы тела. Иногда наблюдается постоянная сильная жажда.
  • Есть и другие побочные эффекты, например, приливы (приступы ощущения жара), астения, общее недомогание и быстрая утомляемость с дальнейшим снижением работоспособности. Некоторые пациентки жалуются на сухость слизистых оболочек, а также периферические или генерализованные отеки. Изредка в опухолевых очагах появляется ощутимая болезненность.

Что происходит на фоне приема слишком большой дозы лекарственного средства «Летрозол Тева»? Инструкция по применению говорит о том, что случаи передозировки зарегистрированы не были. При лабораторных исследованиях нарушения наблюдались лишь при увеличении дозы до 30 мг летрозола (максимальная суточная доза — 5 мг). При приеме столь большой дозы повышалась частота развития побочных реакций. Специфического антидота не существует, поэтому проводится лишь симптоматическая терапия.

На сегодняшний день нет достаточных сведений о том, как реагирует организм человека на одновременный прием «Летрозола» с другими противоопухолевыми препаратами.

Данные таблетки можно принимать вместе с «Варфарином» и «Циметидином» — значительного клинического взаимодействия в подобных случаях не наблюдается. В любом случае во время диагностики стоит обязательно сообщить врачу обо всех принимаемых вами лекарствах. Если после начала лечения вы почувствовали какие-то ухудшения, то об этом обязательно стоит сообщить специалисту.

Теперь вы выяснили, как влияет на организм лекарственное средство «Летрозол». Инструкция по применению, ограничения и возможные осложнения — это далеко не вся информация, которая интересует пациентов. Немаловажным вопросом является и стоимость лекарства, назначенного врачом.

Конечно, цифра будет колебаться в зависимости от многих факторов, включая и финансовую политику аптеки. В среднем упаковка из 30 таблеток обходится в 2500 – 3000 рублей, что не так уж и много.

Раковые заболевания молочной железы — это как раз та ситуация, в которой может помочь в том числе препарат «Летрозол». Инструкция по применению аналоги данного лекарства не указывает, но они есть. Причем в некоторых случаях они действительно необходимы (например, на фоне терапии проявились побочные эффекты). Разумеется, подбирать заменитель имеет право только лечащий врач, ведь заболевание и без того сложное. Иногда специалисты рекомендуют пациентам прием таблеток «Лестродекс». К перечню качественных заменителей относят также лекарства «Фемара», «Летросан» и «Эстролет». Стоит лишь сказать, что многие из аналогов стоят дороже.

Разумеется, перед началом приема препарата всегда стоит ознакомиться с официальной информацией. Но что говорят сами специалисты о лекарственном средстве «Летрозол»? Отзывы носят положительный характер. Препарат действительно помогает замедлить рост опухоли, да и терапия после этого проходит намного легче — шансы пациенток на успех повышаются. К преимуществам можно отнести и не такое уж большое количество противопоказаний.

Безусловно, перечень возможных побочных реакций весьма внушительный. Тем не менее, осложнения проявляются редко и часто проходят сами по себе. Препарат не представляет собой угрозу для здоровья женщины. Стоимость, к слову, также не слишком высокая. Но стоит понимать, что этот препарат — лишь часть схемы лечения, избавить от рака он не может. И успех терапии не всегда зависит от принимаемых лекарств и стараний врачей. Тем не менее специалисты хорошо отзываются о средстве «Летрозол». Инструкция по применению, отзывы, цена и аналоги — все это мы рассмотрели в данной статье.

источник